——福建汇天生物药业有限公司（原福建省三明制药厂）、三明医药研究所
聂国钦
一、概述
山楂为蔷薇科植物山里红 Crataegus Pinnatifida Bge．var．major
N．E. Br．或山楂 Crataegus Pinnatifida Bge．的干燥成熟的果实。
《本草纲目》记载本品“酸甘微温，消食积，补脾”；近代《医学衷中参西录》中称山楂“善人血分，化瘀之要药”，“若以甘药佐之，化瘀血而不伤新血，开豫气而不伤正气，其性尤和平也”。现代的研究证明，山楂对心血管系统有多方面的药理作用，具有降低血脂、扩张冠状动脉、改善心肌代谢、降低血压、抗心律失常、强心、抗动脉粥样硬化、减肥及络合或捕获自由基，防止机体脂质过氧化反应等作用。
二、国产北山楂提取物成份与药理作用
近年来，中国医学科学院药用植物资源开发研究所、中国科学院植物研究所、中国药科大学、上海医药工业研究院、广州中山大学、南京中医学院、湖南医学院、山东医科大学、山东省中医药研究所、山东省药品检验所、山西医学院、吉林农业大学、吉林农业科学院等高校、研究部门、药检部门对国产北山楂的生药化学成份或药理作用进行了广泛和较深入的研究，先后从北山楂干燥成熟的果实中(包括核)提取并分离得到黄酮类、三萜酸类、鞣质类、亚油酸、枸橼酸、苹果酸、绿原酸、胡罗卜素、维生素C、维生素B1、B2，微量元素等成份并对山楂提取物进行了药理研究。现将国产北山楂(包括核)提取物成份与药理作用列表如下：
| 国产北山楂提取物成份与药理作用 |
| 成份 |
药理作用 |
黄酮类：
槲皮素(Quercetin)
金丝桃甙(Hyperoside)
表儿茶精((一)-epicatechin)
黄烷聚合物(Flavan Polyiners) |
降压；扩张冠脉血管，增加冠脉流量，增加心脏毛细血管及心肌纤维的通透性，增加心肌的营养性血流量，对兔和犬实验性心肌梗塞有保护作用，在大鼠、豚鼠和家兔中均有预防和减轻实验性心肌缺血、缺氧、心肌坏死的作用；对乳幼大白鼠具明显的降血脂作用，对家兔实验性高血脂症有降低血清胆固醇和B-脂蛋白的作用。 |
三萜类：
熊果酸(Ursolicacid)
齐墩果酸(Aleanolicacid)
山楂酸(Crataegolicacid) |
降血脂、降血压、抗动脉粥样硬化；能增加冠状血管血流量，能改善冠心循环，而使冠状动脉性衰竭得以代偿，达到强心作用，并提高心肌对强心甙作用的敏感性，增加心排出量，减弱心肌应激性和传导性，具有抗心室颤动，心房颤动和阵发性心律失常等作用，并俱恢复疲劳心脏的搏动作用。 |
鞣质类：
黄烷类鞣质(Flavanoidtannin) |
对豚鼠的心脏能引起显著的长时间的冠状动脉扩张，同时增强心脏收缩的振幅，对狗的在位心脏能增加其冠状动脉的流量。 |
国产北山楂核的成份：
熊果酸(Ursolicacid)
齐墩果酸(Aleanolicacid)
槲皮素(Quercetin)
金丝桃甙(Hyperoside)
亚油酸(Linoleicacid) |
降低高胆固醇症鹌鹑血清TC 33．7～62．8％，(LDC+VLDC)-C降低34．4～65．6％，能明显降低TC／HDL—C比值，并减少胆固醇及胆固醇脂在动脉壁中沉积，其作用随药物剂量的增加而增加，表明对动脉粥样硬化有预防作用。 |
|
三、山楂精及山楂精制剂
福建汇天药业有限公司研制的山楂精及其制剂(山楂精降脂片、山楂降脂片、山楂降脂胶囊)系以国产北山楂山里红
Crataegus Pinnatifida Bge．var．major N．E．Br．或山楂 Crataegus PinnatifidaBge．的干燥成熟果实(包含核)为原料，提取其有效成份精制而成，为纯天然植物药制剂，获中国发明专利(中国专利号：87107980．1)。
四、山楂精的临床应用
山楂精降脂片投放市场已十多年，国内外心血管疾病患者使用已逾数百万例。福建省心血管病研究所曾组织福建省心血管病防治协作组、福建省中医药研究所应用山楂精降脂片每日三次，每次二片，统一表格、统一治疗方案、统一观察结果及评定标准进行临床验证，结果如下：
(一)降脂作用(185例)
| |
治疗前 |
冶疗后降低 |
P值 |
显著(下降>30mg％) |
总有效率 |
| 胆固醇 |
208～344mg％ |
364+-5．4 |
<0．0l |
48．51％ |
84．15％ |
| 甘油三酯 |
125～625mg％ |
64+-8．8 |
<0．01 |
64．29％ |
77．39％ |
福建省心研所30例对照组比较(平均)
| |
山楂精 |
安妥明 |
菸酸肌醇 |
| 胆固醇下降 |
75．67mg |
73mg |
74．25mg％ |
| 甘油三酯下降 |
65mg |
↑6．9mg |
↑26．57mg％ |
说明山楂精降低胆固醇与安妥明、菸酸肌醇相似，而降低甘油三酯则优于安妥明及菸酸肌醇。
(二)降血压作用(30例)
| |
治疗前 |
治疗后 |
降低 |
p值 |
| 收缩压 |
146．26±22．46 |
133．2±16．4 |
13．0±15．5 |
<0．01 |
| 舒张压 |
87．6±13．30 |
81．4±9．4 |
6．2±11.3 |
<0．01 |
从大组185例病人口服山楂精降脂片后，对原有高血压者，无论收缩压与舒张压均有下降，福建省心研所验证30例结果类似，统计学有意义。
(三)对心率作用(30例)
福建省心研所30例病人观察结果如下：
| 治疗前心率 |
治疗后心率 |
p值 |
70～120次／分
(平均79．2±22.1) |
70．3±18．1次／分
(减少8．9±9．6) |
<0．01 |
56～70次／分
(平均64．0±45) |
71．7±6．6次／分
(增加8．9±9．6) |
<0．01 |
说明山楂精对心率有双向调节作用。
(四)血液流变学调节作用(29例)
| |
治疗前 |
治疗后 |
降低 |
p值 |
1．全血比粘度
高切
低切 |
4．84±0．66
7．17±1．61 |
4．40±0．54
6．66±1．39 |
0．44±0．53
0．51±1．08 |
<0．01
<0．05 |
| 2．血浆比粘度 |
1．73±0.11 |
1．66±0．12 |
0．07±0．14 |
<0．01 |
山楂精降脂片可降低全血比粘度和血浆比粘度，说明山楂精可改善血粘度异常。
(五)减肥作用
从大组及福建省心研所30例病人观察，服用一个月后，体重降低1—5．5公斤，有明显减肥作用。
(六)对血糖、肝、肾功能
治疗前后无改变，并无其他不良副作用。 |