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| 使用说明 （请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。） |
【药品名称】：通用名称：洛索洛芬钠片
商品名称： 三元舒星
英文名称：Loxoprofen Sodium Tablets
汉语拼音：Luosuoluofenna Pian
【成 份】：化学名称： 2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。
化学结构式（如图）：
分子式：C15H17NaO3?2H2O 分子量：304．32 |
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【性 状】本品为白色或类白色片。
【规 格】60mg(按无水物计)。
【用法用量】口服，不宜空腹服药：
1、用于适应症1或2时，成人一次60mg(1片)，一日3次。顿服时，1次60～120mg(1～2片)，应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。
2、用于适应症3时，成人一次顿服60mg(1片)，应随年龄及症状适宜增减。推荐一日2次，1次60mg(1片)，每日最大剂量不超过180mg(3片)或遵医嘱。另外，空腹时不宜服药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药(尚未确立妊娠期用药的安全性)
2、大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。
3、妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。
4、大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。
【儿童用药】尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性。故不推荐儿童使用。
【老年用药】老年患者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药。 |
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洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。
药理作用：据国外文献报道：
l、镇痛作用
(1)在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg／kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10—20倍。
(2)在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg／kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3—5倍。
(3)在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg／kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4—6倍。
(4)本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。
2、消炎作用
洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠)，佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
3、解热作用
洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠)，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。
毒理研究：致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报导。 |
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据国外文献报道：
16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。
5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0％、92.8％。
本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后，约50％排出体外。
5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，—日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。 |
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尚不明确。 |
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本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用：
| 药物名称 |
临床症状及处理方法 |
机理及危险因子 |
香豆素类抗凝血剂
（华法林等） |
会增强该药抗凝血作用，注意必要时应减量。 |
因本品抑制前列腺素的生物合成，从而抑制血小板凝集，降低血液凝固力，对该药的抗凝血相加作用。 |
磺酰脲类降血糖药
（甲苯磺丁脲等） |
会增强该药的降血糖作用，注意必要时应减量。 |
本品对人体的蛋白结合率为洛索洛芬钠97.0％，trans-OH体为92.8％，呈高值。因此与蛋白结合率高的药物合用时，会增加合用药物的血中活性成分，而增加该药的作用。 |
新喹诺酮类抗菌药
（依诺沙星等） |
有可能增强该药的痉挛诱发作用。 |
新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质GABA与受体结合，引起痉挛诱发作用，合用本品会增强其抑制作用。 |
锂制剂(碳酸锂) |
有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒，故注意血中锂浓度，必要时应减量。 |
虽不太明确，但因本品抑制肾的前列腺素生物合成，而减少碳酸锂的肾排泄，并使血中浓度上升。 |
噻嗪类利尿药
（氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等） |
有可能减弱该药的利尿及降压作用。 |
因本品抑制肾的前列腺素生物合成而减少水及钠排泄。 |
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1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合征的消炎和镇痛；
2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；
3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。 |
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据国外文献报道：
(本项包括不能计算频度的不良反应报告)
总病例13,486例中，不良反应报告例为409例(3.03％)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25％)、浮肿及水肿(0.59％)、皮疹及荨麻疹等(0.2l％)、嗜睡(0.10％)等报告。
(1)重大不良反应
1) 休克(不明频度：)会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。
2) 溶血性贫血(不明频度)：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查等注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。
3)皮肤粘膜眼综合征(不明频度)：会出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。
4)急性肾功能衰竭(不明频度)肾病综合征(不明频度)：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。
5)间质性肺炎(不明频度)：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。
6)再生障碍性贫血：据报道，其他非甾体类消炎镇痛剂，会出现再生障碍性贫血。
7)其它不良反应
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不良反应频度 |
| 0.1-1%未满 |
0.05-0.1%未满 |
0.05%未满 |
过敏症 [注] |
皮疹 |
搔痒感 |
荨麻疹 |
消化系统 |
腹痛
胃部不适感
食欲不振
恶心及呕吐
腹泻 |
消化性溃疡[注]
便秘
胃灼热
口内炎
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消化不良 |
精神神经系统 |
嗜睡 |
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头痛 |
血液 |
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贫血
白细胞减少
血小板减少
嗜酸粒细胞增多 |
肝脏 |
GOT上升
GPT上升 |
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A1-P上升 |
其他 |
浮肿 |
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心悸
颜面热感
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注：发生过敏症状时应停药。 |
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以下病症的患者禁止使用：消化性溃疡患者(因抑制前列腺素生物合成，减少胃血流量，会使消化性溃疡恶化)；严重血液异常患者(有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化)；严重肝损害患者(有肝损害的副作用报告，并有可能使其恶化)；严重肾损害患者(会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征等副作用)；严重心功能衰竭患者(因抑制肾前列腺素生物合成，引起浮肿、循环体液量增加，增加心脏工作量，有可能使症状恶化)；对本品有过敏症既往史患者：阿司匹林哮喘(非甾体类消炎镇痛剂等诱发的哮喘发作)或有其既往史患者(会诱发阿司匹林哮喘发作)：妊娠晚期妇女。 |
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1、下述患者慎重用药
(1)有消化性溃疡既往史患者(会使溃疡复发)。
(2)长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者(米索前列醇可以使非甾体类抗炎镇痛药引起的消化性溃疡加重，因此连续使用本品时，应充分观察经过并慎重给药)。
(3)血液异常或有其既往史患者(易引起溶血性贫血等副作用)。
(4)肝损害或有其既往史患者(会使肝损害恶化或复发)。
(5)肾损害或有其既往史患者(含引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升等副作用)。
(6)心功能异常患者。
(7)有过敏症既往史患者。
(8)支气管哮喘患者(会使病情恶化)。
(9)高龄者。
2、注意以下事项：
(1)应注意抗炎镇痛药的治疗，是对症疗法而不是病因疗法。
(2)本品用于对慢性疾患(类风湿性关节炎、变形性关节病)时，应注意以下事项：长期用药时，应定期进行临床检验(尿检查、血液检查及肝功能检查等)，若出现异常应减量或暂停使用并进行相应处理：还应考虑药物疗法以外的治疗方法。
(3)本品用于急性疾患时，应注意以下事项：注意须按急性炎症、疼痛及发热程度而给药；原则上避免长期使用同一药物；若有病因疗法，则应采用。
(4)充分观察患者症状，注意副作用的发生。有时会出现过度降低体温、虚脱及四肢发凉等，因此对伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应充分注意观察给药后患者的状态。
(5)本品有可能掩盖感染症，故用于由于感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。
(6)避免与其它消炎镇痛剂合用。
(7)高龄者尤应注意不良反应的发生，应以最小剂量慎重给药。 |
【贮 藏】密封，在干燥处保存。
【包 装】包装材料：铝箔、PVC、复合袋。
包装规格：24片/盒
【有效期】36个月
【执行标准】WS1-（X-134）-2005Z
【批准文号】国药准字H20020353
【生产企业】
企业名称：福建汇天生物药业有限公司
生产地址：福建省三明市三元区台江路46号
邮政编码：365001
电话号码：0598-8337551
传真号码：0598-8313131
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